Jak działa acetylocysteina?

Acetylocysteina to lek, który jest pochodną aminokwasu cysteiny. Znajduje zastosowanie jako lek mukolityczny, wykorzystywany w terapii zapalenia oskrzeli spowodowanego przeziębieniem. Jego główne działanie polega na zmniejszaniu lepkości wydzieliny z dróg oddechowych, co ułatwia jej odkrztuszanie. Acetylocysteina ma też zdolność do detoksykacji szkodliwych czynników przez wiązanie wolnych rodników i zwiększanie syntezy glutationu.

Mechanizm działania acetylocysteiny

Acetylocysteina działa sekretolitycznie, co oznacza, że upłynnia wydzielinę, i sekretomotorycznie, ułatwiając odkrztuszanie wydzieliny z dróg oddechowych. Jej działanie polega na rozkładaniu wiązań disiarczkowych w łańcuchach mukopolisacharydowych, co prowadzi do depolimeryzacji łańcuchów DNA w śluzie ropnym. Skutkiem tego działania jest zmniejszenie lepkości śluzu.
Jest też alternatywny mechanizm działania acetylocysteiny, który polega na jej zdolności do wiązania wolnych rodników i ich detoksykacji poprzez zawarte w niej grupy sulfhydrylowe (-SH). Dodatkowo acetylocysteina bierze udział w zwiększaniu syntezy glutationu, który pełni kluczową rolę w procesach detoksykacji.

Jaka jest farmakokinetyka acetylocysteiny?

Podana doustnie acetylocysteina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. W wątrobie metabolizowana jest do cysteiny, związku aktywnego farmakologicznie, oraz do diacetylocysteiny, cystyny i następnie do różnych disiarczków.
Biodostępność acetylocysteiny podanej doustnie jest niska (około 10%) z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Efekt ten polega na tym, iż lek po wchłonięciu z przewodu pokarmowego wędruje żyłą wrotną do wątroby, która metabolizuje daną substancję czynną.
Maksymalne stężenie w osoczu uzyskiwane jest w ciągu 1 do 3 godzin od podania. Acetylocysteina wiąże się z białkami osocza w około 50%.
Acetylocysteina i jej metabolity mogą występować w organizmie w trzech różnych postaciach: częściowo jako wolna substancja, częściowo jako związana z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe oraz częściowo w składzie aminokwasów.
Acetylocysteina jest wydalana prawie wyłącznie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina). Okres półtrwania acetylocysteiny w osoczu wynosi około 1 godziny i jest głównie wynikiem szybkiej biotransformacji w wątrobie.

Podsumowanie

Acetylocysteina to skuteczny lek mukolityczny, który działa poprzez zmniejszanie lepkości wydzieliny i ułatwianie jej odkrztuszania. Jej działanie jest wynikiem rozkładu wiązań disiarczkowych w łańcuchach mukopolisacharydowych i zwiększania syntezy glutationu. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana i metabolizowana w wątrobie, a następnie wydalana przez nerki. Mimo niskiej biodostępności acetylocysteina jest skuteczna w leczeniu stanów związanych z nadmierną produkcją śluzu w drogach oddechowych.